Spinolac Fort/Spinolac Plus Dược lực học

Phân loại dược lý: Thuốc lợi tiểu quai và thuốc lợi tiểu giữ kali.
Mã ATC: C03EB01.
Cơ chế tác dụng
Spironolacton:
- Spironolacton là một steroid có cấu trúc giống aldosteron (hormon tuyến thượng thận), là chất đối kháng thụ thể mineralocorticoid không chọn lọc (aldosteron) và cũng là một chất đối kháng thụ thể androgen và progesteron.
Spironolacton có tác dụng giữ magnesi và kali, natri niệu, lợi tiểu và làm hạ huyết áp do ức chế cạnh tranh tác dụng sinh lý của aldosteron trên ống lượn xa, cơ tim và hệ mạch.
- Tác dụng tại thận: Spironolacton ức chế cạnh tranh tác dụng sinh lý của aldosteron trên ống lượn xa, do đó làm tăng bài tiết natri clorid và nước, làm giảm bài tiết các ion kali, phosphat, magnesi, amoni, hydrogen.
Spironolacton có tác dụng lợi tiểu mạnh nhất ở bệnh nhân tăng aldosteron.
Spironolacton bắt đầu tác dụng tương đối chậm, cần phải 2 hoặc 3 ngày mới đạt tác dụng tối đa và thuốc giảm tác dụng chậm trong 2-3 ngày sau khi ngừng thuốc. Vì đa số natri được tái hấp thu ở ống lượn gần, spironolacton tương đối không có tác dụng khi dùng đơn độc và để có tác dụng tối đa, cần phối hợp với một thuốc lợi tiểu chẹn tái hấp thu ở ống lượn gần như thiazid hoặc lợi tiểu quai. Sự tăng bài tiết magnesi và kali của các thuốc lợi tiểu thiazid và lợi tiểu quai (furosemid) sẽ bị giảm khi dùng đồng thời với spironolacton.
- Tác dụng trên tim mạch: Spironolacton làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương, tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau 2 tuần điều trị; có tác dụng bảo vệ tim khi dùng cho người bị suy tim mạn tính; giúp bệnh nhân suy tim sung huyết làm cơ tim tăng hấp thu norepinephrin và ngăn cản xơ hóa cơ tim, giữ natri và bài tiết magnesi, kali, có thể còn khôi phục lại tính nhạy cảm của thụ thể cảm áp.
- Tác dụng kháng androgen: Spironolacton có tác dụng kháng androgen ở cả nam và nữ theo cơ chế phức tạp và liên quan đến nhiều tác dụng của thuốc; gây tăng nồng độ estradiol huyết tương.
Furosemid:
- Furosemid là thuốc lợi tiểu dẫn chất sulfonamid thuộc nhóm tác dụng mạnh, nhanh, phụ thuộc vào liều lượng. Cơ chế tác động chủ yếu của furosemid là ức chế hệ thống đồng vận chuyển Na⁺-K⁺-Cl^- ở đoạn dày của nhánh lên quai Henle, làm tăng thải trừ những chất điện giải này kèm theo tăng bài xuất nước.
Thuốc cũng làm giảm tái hấp thu Na⁺, Cl^- và tăng thải trừ K⁺ ở ống lượn xa và có thể tác dụng trực tiếp trên cả ống lượn gần. Furosemid không ức chế carbonic anhydrase và không đối kháng với aldosteron; tăng đào thải Ca²⁺, Mg²⁺, hydrogen, amoni, bicarbonat và có thể cả phosphat qua thận. Mất nhiều kali, hydro và clo có thể gây ra kiềm chuyển hóa. Do làm giảm thể tích huyết tương nên có thể gây ra hạ huyết áp nhưng thường chỉ giảm nhẹ.
- Furosemid có tác dụng giãn mạch thận, giảm sức cản ở mạch thận và dòng máu qua thận tăng sau khi dùng thuốc. Ở bệnh nhân suy tim sung huyết kèm với nhồi máu cơ tim cấp, sau khi tiêm tĩnh mạch furosemid, sức lọc cầu thận tăng tạm thời nhưng đáng kể, đồng thời giảm sức cản mạch ngoại biên và tăng lượng máu tĩnh mạch ngoại biên. Khi dùng liều cao ở bệnh nhân suy thận mạn, tốc độ lọc của cầu thận có thể tăng lên tạm thời. Nếu bài niệu quá mức do thuốc làm giảm thể tích huyết tương, có thể xảy ra giảm dòng máu qua thận và giảm tốc độ lọc cầu thận.
- Furosemid ít tác động lên nồng độ glucose huyết hơn thiazid, tuy nhiên có thể gây tăng glucose huyết, glucose niệu và thay đổi dung nạp glucose, có thể là kết quả của hạ kali huyết.